«Наполнители» в лекарствах оказались более биологически активными, чем считалось

img

 

"Медицинский вестник Украины" представляет результаты научного исследования, позволяюшие потенциально объяснить ряд необычных и непредсказуемых побочных эффектов фармакотерапии и с новых позиций подойти к разработке лекарственных средств. 


Несколько десятков соединений, повсеместно использующихся в качестве инертных «наполняющих» ингредиентов в лекарствах, могли всё это время быть биологически активными и вызывать непреднамеренные физиологические эффекты – об этом свидетельствует исследование, опубликованное на этой неделе в журнале  New Atlas.


Известно, что в производстве фармацевтических препаратов используются не только биологически активные средства, но я ряд других ингредиентов – так называемых «наполнителей», позволяющих создавать таблетки подходящего размера и формата.


Эти дополнительные соединения, добавляемые к активным элементам лекарства, также называются эксципиентами. Обычно они считаются инертными, а представления об их неактивности основываются на исследованиях токсичности на животных.


Долгое время такая практика не подвергалась сомнению, пока в 2017 году группа учёных не акцентировала внимание на том,  что большинство из таких «наполнителей» никогда не проверялась на людях. Чтобы исправить этот пробел в знаниях, исследователи проверили более трёх тысяч вспомогательных веществ. Первым шагом была большая вычислительная оценка потенциала их молекул для взаимодействия с белками человека. Это позволило исследователям идентифицировать те эксципиенты, которые с наибольшей вероятностью взаимодействуют с протеинами, а затем экспериментально проверить кандидатов в лабораторных условиях. Далее,  были отобраны 38 вспомогательных молекулах, которые показали взаимодействие со 134 человеческими ферментами или рецепторами. Джошуа Поттел, ведущий автор нового исследования, отметил, что эффективность некоторых из этих вспомогательных веществ была неожиданной и гипотетически могла объяснить разнообразие физиологических реакций, наблюдаемых у разных пациентов, принимающих одно и то же лекарство. «Эти данные показывают, что, хотя многие вспомогательные молекулы на самом деле инертны, ряд из них способен оказывать ранее недооцененное воздействие на человеческие белки, которые, как известно, играют важную роль в здоровье и развитии болезней», – добавил Брайан Шойше, один из соавторов научного проекта. «Мы демонстрируем подход, с помощью которого производители лекарств могли бы в будущем оценивать вспомогательные вещества, используемые в их рецептурах, и заменять биологически активные соединения эквивалентными молекулами, которые действительно индифферентны».