Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат 100 мг/2 мл амп.№5, №10.
Вспомогательные вещества: янтарная кислота, трилон Б, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации.
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца. Мексикор значительно уменьшает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
Мексикор улучшает окислительный метаболизм ишемизированного миокарда и оптимизирует энергетический обмен в зонах гипоксии, что по данным позитронно-эмиссионной томографии подтверждается увеличением скорости выведения 11С-бутирата натрия из миокарда и уменьшением накопления недоокисленных продуктов обмена жирных кислот в зонах стресс-индуцированного нарушения перфузии миокарда. Мексикор обладает выраженным антиаритмическим эффектом в отношении ишемических (стресс-индуцированных) желудочковых нарушений ритма.
Мексикор повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Мексикор улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (нитратов, антиагрегантов, антигипертензивных препаратов), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечой проводимости.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛОНП, ЛНП и триглицеридов, при одновременном повышении ХС-ЛВП.
Применение Мексикора у больных сахарным диабетом типа 2 уменьшает степень инсулиновой резистентности и ускоряет компенсацию сахарного диабета, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликолизированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий.
Использование Мексикора в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Добавление Мексикора к стандартной терапии больных ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Фармакокинетика
Всасывание
При парентеральном введении активное вещество препарата Мексикор определяется в плазме в течение 4 ч. Время достижения Cmax - 0.58 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Метаболизм
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов, один из которых под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Другой метаболит (фармакологически активный) образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата.
Выведение
Среднее время удержания препарата в плазме - 0.7-1.3 ч. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0.3% неизмененного препарата и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы.
Показания
— нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);
— ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в (струйно и капельно). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния больного и эффективности лечения.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 1-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 400 мг.
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в капельно, в последующие 9 суток - в/м, далее переходят на пероральный прием в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 2-3 мес. Парентеральное введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела.
С целью профилактики реперфузионного повреждения при восстановлении коронарного кровотока методом механической реканализации и коронарной ангиопластики у больных острым инфарктом миокарда в первые 4 ч от момента развития заболевания Мексикор вводят в инфаркт-ответственную артерию через катетер, непосредственно после выполнения вмешательства в дозе 50-400 мг со скоростью 0.1-4 мл/сек.
В комплексной терапии нестабильной стенокардии Мексикор применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 2-3 мес.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 3 мес.
Побочное действие
При высокой скорости введения препарата в системный кровоток: возможно появление сухости и "металлического" привкуса во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, чувства нехватки воздуха. Как правило, указанные явления быстро исчезают при замедлении или прекращении введения.
Прочие: возможно - аллергические реакции.
Противопоказания
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует назначать Мексикор пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора внутрь в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут в течение 2-3 мес.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)