ЛОЗАП (LOZAP®)

img

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета №30.

 

лозартан калия  12.5 мг

 

-"-  50 мг

 

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

 

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

 

Фармакологическое действие

 

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин.

 

Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

 

После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы крови - 99%.

 

Метаболизм

 

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

 

Выведение

 

T1/2 лозартана - 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с калом.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

 

Показания

 

— артериальная гипертензия;

 

— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

 

Режим дозирования

 

При артериальной гипертензии средняя начальная суточная доза составляет 50 мг. Кратность приема - 1 раз/сут. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 или 1 прием.

 

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут.

 

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.

 

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

 

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

 

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

 

Побочное действие

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1% и более - головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.

 

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

 

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, боль в животе.

 

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

 

Прочие: анемия.

 

В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

 

Противопоказания

 

— артериальная гипотензия;

 

— гиперкалиемия;

 

— дегидратация;

 

— беременность;

 

— период лактации;

 

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

 

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Беременность и лактация

 

Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.

 

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

 

Особые указания

 

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

 

Лозап может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами.

 

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

 

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

 

Использование в педиатрии

 

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

 

Передозировка

 

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

 

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.

 

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.

 

При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.

 

При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

 

Условия и сроки хранения

 

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.