Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями №14, №28.
симвастатин 10 мг
-"- 20 мг
-"- 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Фармакологическое действие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное действие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов.
Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения.
Снижение уровня общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ и превращается в активную терапевтическую форму. При "первом прохождении" через печень метаболизируется более 79% абсорбированного активного вещества.
Выведение
Выводится главным образом с желчью и калом.
Показания
— первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) в виде монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов лечения;
— ИБС (с целью снижения риска развития инфаркта миокарда и летального исхода за счет снижения уровня общего холестерина и ЛПНП).
Режим дозирования
При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Начальная доза составляет 10 мг/сут, максимальная - 80 мг/сут. При подборе дозы изменения следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе до 20 мг/сут. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг (1 раз/сут вечером) или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, 40 мг - вечером).
При ИБС эффективные дозы Вазилипа составляют 20-40 мг/сут. Рекомендуемая начальная доза - 20 мг/сут. При подборе дозы изменения следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.
У пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотинамида рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозы у этой категории пациентов следует проводить под тщательным медицинским контролем.
При одновременном применении циклоспорина рекомендуемая начальная доза Вазилипа составляет 5 мг/сут, максимальная - 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боли в животе, диарея, рвота, повышение активности ферментов печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна; редко - головокружение, чувство усталости; в отдельных случаях - депрессия, периферическая невропатия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, большое клиническое значение имеет миопатия, проявлениями которой являются мышечная боль, ригидность, повышение уровня КФК в крови (мышечные фракции), в единичных случаях развивается рабдомиолиз, который может привести к почечной недостаточности.
Дерматологические реакции: редко - зуд, алопеция; в отдельных случаях - дерматомиозит, кожная сыпь, экзема.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях - импотенция.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - ухудшение функции почек, протеинурия; почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - помутнение хрусталика.
Пациенты в основном хорошо переносят Вазилип. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Для большинства побочных эффектов прямая связь с приемом препарата не установлена.
Противопоказания
— острые и обострения хронических заболеваний печени;
— персистирующее повышение активности трансаминаз неясного генеза;
— порфирия;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации.
Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только в том случае, если беременность исключена. В период применения препарата следует избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции). В противном случае у этой категории больных не рекомендуется применять Вазилип.
Особые указания
Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Однако до начала и во время лечения рекомендуется контролировать содержание ферментов печени в сыворотке. Если уровни трансаминаз в сыворотке повышаются более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, лечение следует прервать.
С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам, регулярно потребляющим большое количество алкоголя, и/или при заболеваниях печени в анамнезе.
Симвастатин может вызвать повышение активности КФК, обычно клинически незначимое, но в редких случаях являющееся признаком развития миопатии. При миопатии содержание КФК повышается более чем в 10 раз относительно нормального уровня, наблюдаются боли, ригидность, мышечная слабость. В наиболее тяжелых случаях возможно развитие рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии выше у пациентов, которые применяют Вазилип одновременно с препаратами, повышающими содержание симвастатина в сыворотке или усиливающими его эффект. Риск развития миопатии также выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациента следует предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния следует сообщить об этом врачу.
При дифференциальной диагностике загрудинной боли следует учитывать повышение активности КФК.
Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вазилип не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Передозировка
Описано несколько случаев передозировки. У пациентов не отмечалось каких-либо клинически значимых симптомов. Наибольшая доза Вазилипа, принятая одним пациентом, составляла 450 мг.
Лечение: следует вызвать рвоту, назначить внутрь активированный уголь, необходимо контролировать жизненно важные функции организма, проводить мониторинг функции печени и почек, уровня креатинкиназы в сыворотке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Вазилипа и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.
При одновременном применении Вазилипа с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.
При одновременном применении Вазилипа и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.
При одновременном применении Вазилипа и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам требуется соответствующее наблюдение).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)