ЗОКСОН (ZOXON®)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с гравировкой "ZX 1" на одной из сторон; на изломе - плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета №30.

доксазозин (в форме мезилата) 1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилкрахмала А, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой "ZX 2" и разделяющей пополам риской на одной из сторон; на изломе - плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета №30.

доксазозин (в форме мезилата) 2 мг

Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой "ZX 4" и разделяющей пополам риской на одной из сторон; на изломе - плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета №30.

доксазозин (в форме мезилата) 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Фармакологическое действие

Селективный блокатор α₁-адренорецепторов. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α₁-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.

Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение уровня АД, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2-6 ч после приема препарата.

Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.

Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов.

Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизм

Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение препарата из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде.
Показания

— лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания;

— артериальная гипертензия. В том случае, если не удается получить требуемого контроля АД, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными препаратами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Режим дозирования

Лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, как правило, начинают препаратом с меньшей дозировкой активного вещества. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания, при недостаточном эффекте, доза может быть увеличена до 2 мг, далее до 4 мг и затем до максимально допустимой дозы 8 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно в течение 1-2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель. В дальнейшем доза может быть увеличена до 2 мг/cут. При недостаточном эффекте суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать в зависимости от выраженности реакции пациента на проводимое лечение и степени снижения АД. Увеличивать дозу препарата следует постепенно в течение 1-2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, максимальная доза – 16 мг/сут.

Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая, запивая водой или другой, не содержащей алкоголь, жидкостью.
Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (в единичных случаях с обморочным состоянием), как правило, после первого приема препарата или при увеличении дозы; периферические отеки. В единичных случаях - тахикардия, ощущения сердцебиения, боли в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, аритмия, цереброваскулярные нарушения, однако не была установлена достоверная связь их появления с приемом препарата.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, утомляемость, недомогание, астения, сонливость. В единичных случаях - ажитация, тремор, однако не была установлена достоверная связь их появления с приемом препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Прочие: ринит, носовое кровотечение; в единичных случаях - нарушения зрения, недержание мочи, приапизм, полиурия.

Обычно препарат Зоксон переносится хорошо. Проявление побочного действия возможно в редких случаях.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата;

— детский возраст.
Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания

С осторожностью следует назначать Зоксон больным с нарушением функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Зоксон может оказывать отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин).
Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: прекратить прием препарата, уложить пациента на спину, опустив голову вниз. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь.

Лечение симптоматическое, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.
Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не приводит к отрицательному взаимодействию препаратов отмеченных групп.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.