АКРИДИЛОЛ® (ACRIDILOLE)

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Вследствие избирательной блокады β-адренорецепторов миокарда снижает АД, уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Блокируя α₁-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС. В результате уменьшается пред- и постнагрузка, снижается потребность миокарда в кислороде и предотвращается возникновение ишемии миокарда (антиангинальный эффект).

У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.

Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация карведилола в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.

Метаболизм

Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих бета-адреноблокирующими свойствами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ИБС: стабильная стенокардия.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сут в течение 2 дней. Затем назначают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза.

При стабильной стенокардии в начале лечения препарат назначают в суточной дозе 25 мг (по 12.5 мг 2 раза/сут). Через 7-14 дней доза может быть повышена до 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза/сут). При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 2 недели доза Акридилола может быть еще увеличена. Максимальная суточная доза при стенокардии составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Для пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) максимальная суточная доза составляет 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. При усилении проявлений сердечной недостаточности следует вначале увеличить дозу диуретика, затем уменьшить дозу Акридилола, либо временно его отменить.

Препарат следует принимать после еды с небольшим количеством жидкости.

При необходимости отмены Акридилола снижение дозы препарата следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 55 уд./мин), нарушения ритма сердца, ортостатическая гипотензия, обморок, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), отеки лодыжек, боли в груди.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), изменения настроения, нарушения сна, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперхолестеринемия, уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Прочие: миалгия, артралгия, сухость во рту, уменьшение слезообразования, нарушение потенции.

Тяжелые побочные эффекты требуют снижения дозы или отмены препарата.

Противопоказания

— бронхиальная астма;

— хронические обструктивные заболевания легких;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— легочная гипертензия;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Акридилола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода. В настоящее время нет данных о наличии или отсутствии у карведилола тератогенного действия. Бета-адреноблокаторы могут проникать через плацентарный барьер и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.

Карведилол и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Следует проявлять осторожность в начале лечения Акридилолом и при повышении дозы препарата, т.к. в этот период из-за резкого снижения АД может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при применении комбинированной антигипертензивной терапии.

Следует избегать резкой отмены препарата, особенно у пациентов со стенокардией. Снижение дозы препарата должно быть постепенным (в течение 1-2 недель).

В период лечения Акридилолом необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, низким АД и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Акридилол следует отменить.

Не рекомендуется назначать Акридилол пациентам с низким АД.

С осторожностью назначают Акридилол пациентам со стенокардией Принцметала, т.к. препарат может провоцировать появление болей.

С осторожностью назначают Акридилол пациентам с заболеваниями периферических сосудов, т. к. возможно ухудшение течения заболевания.

Акридилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

С осторожностью назначают Акридилол больным сахарным диабетом, поскольку препарат может маскировать ранние симптомы гипогликемии. В связи с этим рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с псориазом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Акридилола больным с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе, поскольку бета-адреноблокаторы могут усугублять тяжесть анафилактических реакций и снижать чувствительность аллергических проб.

На фоне приема Акридилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Акридилола.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

С осторожностью назначают Акридилол больным с феохромоцитомой. Таким пациентам перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Акридилолом и клонидином Акридилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

На фоне терапии Акридилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в.

При перерыве в приеме препарата более 2 недель, необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Акридилола.

В период лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Акридилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение вплоть до обморока в результате снижения АД, урежение ЧСС, одышка в результате бронхоспазма, рвота, нарастание симптомов сердечной недостаточности; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до комы, генерализованные судороги, нарушение проводимости вплоть до остановки сердца.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия; необходима госпитализация пациента. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами и опущенным головным концом.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Акридилола одновременно с в/в введением верапамила или дилтиазема может привести к выраженному уменьшению ЧСС и выраженному снижению АД.

Одновременное назначение Акридилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Акридилол может усиливать действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (например, в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Акридилола.

Акридилол, при одновременном применении, может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (CYP2D6) (например, рифампицином) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (CYP2D6) (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.