КОНКОР (CONCOR)

Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

После приема внутрь действие развивается через 1-3 ч и продолжается в течение 24 ч.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме Конкор снижает первоначально повышенное ОПСС.

Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

При хронической сердечной недостаточности Конкор подавляет активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к улучшению течения заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение

Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов; около 2% дозы - через кишечник. T_1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС (стенокардия);

— хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 1 таб. (5 мг бисопролола фумарата) 1 раз/сут. В начале лечения можно назначить 1/2 таблетки (2.5 мг бисопролола фумарата). При необходимости назначают 10 мг 1 раз/сут. Дальнейшее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Конкор назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса ≤35%, по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение по крайней мере 2 недель перед приемом Конкора. Конкор назначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования:

Сроки приема	Режим дозирования
1-я неделя	начальная доза 1.25 мг/сут
2-я неделя	2.5 мг/сут
3-я неделя	3.75 мг/сут
4-8-я недели	5 мг/сут
9-12-я неделя	7.5 мг/сут
с 13-й недели	максимальная доза 10 мг/сут

Режим дозирования можно корректировать в зависимости от индивидуальной переносимости лечения. После приема первой дозы препарата (1.25 мг) необходимо в течение 4 ч провести обследование пациента, включая контроль АД, ЧСС, ЭКГ (нарушения проводимости) и симптомов сердечной недостаточности.

Появление побочных эффектов может помешать достижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можно уменьшить или препарат отменить, а затем возобновить лечение по приведенной выше схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Конкора или немедленно прекратить прием препарата (в случае выраженной артериальной гипотензии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающейся острым отеком легких, кардиогенного шока, брадикардии или AV-блокады).

Таблетки следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Конкор рекомендуют принимать утром натощак или во время завтрака.

Терапию препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем. Курс лечения Конкором, как правило, длительный. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу. Пациента следует проинформировать о том, что без указания лечащего врача нельзя изменять дозу препарата или прерывать лечение. Это следует учитывать при лечении больных с ИБС, а также с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных дозу следует уменьшать в 2 раза еженедельно).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале курса лечения) чувство усталости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации. Обычно эти явления выражены слабо и проходят, как правило, в течение 1-2 недель.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; возможны парестезии и ощущение холода в конечностях. В начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму, в т.ч. при бронхите с бронхообструктивным синдромом).

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях - нарушение потенции.

Дерматологические реакции: возможен зуд; редко – покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь.

Противопоказания

— шок;

— AV-блокада II и III степени;

— СССУ;

— выраженная синоатриальная блокада;

— брадикардия (ЧСС менее 50/мин);

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— склонность к бронхоспазму (в т.ч. бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— брадикардия (ЧСС менее 60/мин) и артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В).

При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Конкор следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

При феохромоцитоме Конкор следует назначать только после приема альфа-адреноблокаторов.

При хронической сердечной недостаточности Конкор не следует назначать при обострении заболевания или во время эпизодов декомпенсации, при которых требуется в/в введение препаратов, оказывающих положительное инотропное действие.

Беременность и лактация

Не следует назначать Конкор при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

В исключительных случаях применения Конкора при беременности лечение им должно быть прекращено за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 сут.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы в крови, т.к. симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; при терапии пациентов, придерживающихся строгой диеты; при лечении больных с метаболическим ацидозом; больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; при проведении десенсибилизирующей терапии; при AV-блокаде I степени; при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В отдельных случаях применение бета-адреноблокаторов (в т.ч. Конкора) может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза или привести к появлению псориатических высыпаний на коже.

На фоне приема бета-адреноблокаторов могут возникать более тяжелые формы реакций повышенной чувствительности.

При лечении бета-адреноблокаторами в отдельных случаях наблюдается выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменения настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит.

Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме Конкора.

Использование в педиатрии

Не следует назначать Конкор детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения или при одновременном употреблении алкоголя или этанолсодержащих препаратов).

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.

При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможны также нарушения проводимости.

При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола.

При одновременном применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов - производные дигидропиридина могут усиливать антигипертензивное действие Конкора.

При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение АД, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Конкором.

При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием Конкора, из-за риска чрезмерного повышения АД.

При одновременном приеме производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств для лечения мигрени) и Конкора возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном приеме Конкора и рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола (повышение дозы Конкора обычно не требуется).

При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.