Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной коричневой крышечкой и непрозрачным розовым корпусом; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета, без запаха №30.
изосорбид-5-мононитрат 50 мг
Вспомогательные вещества: сукроза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, полиэтилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный, желатин.
Таблетки ретард белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха, допускается незначительная мраморность №30.
изосорбид-5-мононитрат 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрогенфосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, тальк, глицериды парциальные, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Лекарственная форма препарата состоит из двух частей: одна обеспечивает развитие терапевтического эффекта непосредственно после приема, вторая - постепенно в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность - 100%, терапевтическая концентрация достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл. Время достижения Cmax - 8 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - менее 4%.
Подвергается активному метаболизму в печени.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов. Т1/2 - 5 ч.
Показания
— ИБС;
— профилактика приступов стенокардии;
— восстановительное лечение при сохраняющейся стенокардии;
— легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Отменять препарат следует постепенно из-за возможности развития синдрома отмены.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто в начале лечения - головная боль ("нитратная" головная боль), которая исчезает как правило, через несколько дней при дальнейшем применении препарата; при первом применении препарата или при повышении дозы возможно снижение АД, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
В редких случаях при значительном снижении АД - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное действие нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия (нарушение сердечного ритма с замедлением частоты пульса).
В единичных случаях - коллаптоидные состояния и синкопе (внезапная потеря сознания).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - кожные проявления.
Дерматологические реакции: покраснение кожи, эксфолиативный дерматит.
Прочие: при постоянном непрерывном лечении с использованием изосорбид мононитрата в высоких дозах описано развитие толерантности, а также появление толерантности к другим нитратам. Для предотвращения уменьшения или потери эффективности следует избегать постоянного применения препарата в высоких дозах.
Противопоказания
— острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией;
— левожелудочковая недостаточность с пониженным давлением наполнения;
— шок;
— коллапс;
— выраженная артериальная гипотензия;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— констриктивный перикардит;
— тампонада сердца;
— повышенная чувствительность к органическим нитратам.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствует. При беременности и в период лактации назначение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Особые указания
Необходима тщательная оценка соотношения ожидаемой пользы и риска терапии в следующих случаях: аортальный и/или митральный стеноз, склонность к артериальной гипотензии, у больных с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
При приеме Эфокса Лонг возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
При длительном применении Эфокса Лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс Лонг другими антиангинальными препаратами.
В клинической практике может быть использован препарат Эфокс 20 (содержащий в одной таблетке 20 мг изосорбид-5-динитрата).
Эфокс Лонг не применяется для купирования острых приступов стенокардии.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: акроцианоз (в результате развития метгемоглобинемии), слабость, сильная головная боль, учащенное и поверхностное дыхание, ускоренный, нитевидный пульс, повышение температуры тела, судороги.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии в условиях стационара под контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, с сильденафилом), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также с алкоголем, возможно усиление гипотензивного действия Эфокса Лонг.
При одновременном применении Эфокса Лонг с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и вследствие этого усиление его действия.
Не исключается снижение клинической эффективности Эфокса Лонг при одновременном применении с НПВС.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)