Форма выпуска, состав и упаковка
Оликард® 40 ретард
Капсулы ретард белого цвета, размер №2; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы №20, №50, №100.
изосорбид-5-мононитрат 40 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид.
Оликард® 60 ретард
Капсулы ретард белые, желатиновые, размер №1; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы №20, №50, №100.
изосорбид-5-мононитрат 60 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Не исключена возможность развития перекрестной толерантности к другим нитратам.
После перерыва в применении чувствительность к препарату быстро восстанавливается.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Cmax достигается через 8 ч.
Связывание с белками плазмы крови - менее 4%.
Метаболизм и выведение
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 4-5 ч. Почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, 2% выводится в неизмененном виде.
Показания
— профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС;
— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Оликард 40 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить до 2 капс./сут. В этом случае препарат следует принимать по 1 капс. 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта необходимо принимать препарат второй раз не позднее чем через 6 ч после первого приема.
Оликард 60 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут.
Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).
Побочное действие
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, выраженное снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которая может сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, ощущением слабости, кратковременная гиперемия кожных покровов; редко - брадикардия, коллапс; в отдельных случаях - усиление симптомов стенокардии на фоне выраженной артериальной гипотензии.
Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Противопоказания
— острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— острый инфаркт миокарда;
— кардиогенный шок (если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи препаратов, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) и гиповолемия;
— одновременный прием силденафила;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность не установлена);
— повышенная чувствительность к изосорбид-5-мононитрату, компонентам препарата и другим нитросоединениям.
Беременность и лактация
Применение препарата Оликард ретард при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, констриктивном перикардите и тампонаде сердца, низких значениях перфузионного давления, в т.ч. при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка сердца, аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, тяжелой анемии, закрытоугольной глаукоме, выраженной почечной и печеночной недостаточности.
Оликард ретард не предназначен для купирования острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда.
Для предотвращения развития толерантности к действию препарата Оликард ретард следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Оликард ретард может вызвать снижение способности к концентрации внимания, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения и при повышении дозы).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота и диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ.
При очень высоких дозах препарата может развиться повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.
При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина.
Лечение: промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях можно ввести в/в инфузионно норадреналин и/или допамин.
Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии вводят: аскорбиновая кислота - 1 г в/в; 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) - 1-2 мг/кг (до 50 мл) в/в; проводят оксигенотерапию, гемодиализ, переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Оликард ретард с антигипертензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигидроэрготамином, силденафилом и этанолом возможно усиление гипотензивного действия.
При комбинации Оликарда ретард с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Оликарда ретард (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Оликард ретард при одновременном применении снижает эффект сосудосуживающих препаратов.
При комбинированном применении Оликарда ретард с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном применении с Оликардом ретард повышается концентрация дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида-5-мононитрата в плазме крови.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)