Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой №30
моэксиприла гидрохлорид 7.5 мг
моэксиприла гидрохлорид 15 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, магния оксид, желатин, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, красители (Е171, Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит моэксиприла - моэксиприлат, который тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, предотвращая сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона.
Кроме того, препарат ингибирует расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), что также приводит к вазодилатации.
Моэкс снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный обмены.
Антигипертензивное действие препарата проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь моэксиприл быстро всасывается из ЖКТ и путем гидролиза быстро превращается в активный метаболит - моэксиприлат. Фармакокинетические параметры моэксиприла и моэксиприлата после однократного и длительного приема одинаковы. Время достижения Cmax моэксиприлата в плазме крови составляет 1.5 ч.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы крови - 50-70%.
T1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1-2% в неизмененном виде обнаруживается в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с незначительно сниженной функцией почек (КК 40-60 мл/мин) фармакокинетика Моэкса сравнима с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
При выраженных нарушениях функции почек (КК<40 мл/мин) концентрация моэксиприла в плазме крови достаточно высокая, что требует для этой категории пациентов уменьшения дозы препарата.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза Моэкса составляет 7.5 мг 1 раз/сут.
В дальнейшем в зависимости от динамики АД возможно повышение дозы до 15 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 7.5-15 мг/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг. Препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром.
При умеренно выраженных нарушениях функции почек (КК>40 мл/мин), при нарушении функции печени, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет специальной коррекции дозы как правило не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (КК<40 мл/мин) препарат следует назначать в начальной дозе 3.75 мг/сут. Указанную дозу следует принимать однократно, в отдельных случаях возможен двукратный прием этой дозы.
Для усиления антигипертензивного действия возможна комбинированная терапия с диуретиками. При назначении Моэкса на фоне терапии диуретиками или пациентам с имеющимися нарушениями водно-электролитного обмена, обусловленными другими причинами, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 3.75 мг.
После применения первой дозы и/или после увеличения дозы Моэкса, или при присоединении диуретиков за пациентами необходимо проводить тщательный медицинский контроль в течение 2 ч (из-за возможного резкого снижения АД).
Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии подбор дозы Моэкса следует проводить в стационаре.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - артериальная гипотензия, 0.4% - головокружение; в отдельных случаях - тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения; у пациентов с синдромом Рейно - усиление спазма сосудов.
Со стороны дыхательной системы: 0.7% - сухой кашель; иногда - нарушения дыхания, синуситы, ринит, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: <0.5% - периферические отеки, протеинурия, <1% - гиперкалиемия с повышением уровня мочевины и креатинина (чаще при применении в комбинации с диуретиками и у больных с нарушениями функции почек); гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, глоссит, сухость во рту, повышение уровня билирубина и активности ферментов печени в плазме крови; в отдельных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны системы кроветворения: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, уменьшение концентрации гемоглобина, гематокрита; в отдельных случаях - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, вплоть до агранулоцитоза или панцитопения (у пациентов с нарушениями функции почек и коллагенозами или при одновременном применении аллопуринола, прокаинамида или иммунодепрессантов).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, чувство усталости; редко - сонливость, депрессия, нарушения сна, парестезии, нарушение равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нарушение зрения, изменение вкусовой чувствительности.
Дерматологические реакции: псориазоподобная кожная сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, изменения ногтей.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - крапивница, зуд, ангионевротический отек, лихорадка, артралгии, миалгии, васкулиты, эозинофилия и/или увеличение титра антинуклеарных антител; в отдельных случаях - мультиформная эритема.
Во время лечения ингибиторами АПФ в отдельных случаях отмечался гемолиз/гемолитическая анемия (в т.ч. в сочетании с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), однако четкая причинно-следственная связь с приемом препаратов не установлена.
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст.);
— наличие в анамнезе ангионевротического отека на фоне приема других ингибиторов АПФ;
— врожденный/идиопатический ангионевротический отек;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к моэксиприлу и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
До начала лечения Моэксом у женщин детородного возраста необходимо исключить беременность. В период приема препарата следует применять надежные методы контрацепции. Если у женщины, принимающей Моэкс, подтверждена беременность, необходимо заменить Моэкс на другой, менее опасный для плода антигипертензивный препарат, поскольку прием ингибитора АПФ, особенно в течение последних 6 месяцев беременности, может неблагоприятно влиять на плод.
При необходимости применения Моэкса в период лактации, кормление ребенка грудью необходимо прекратить.
Особые указания
В связи с недостаточным клиническим опытом Моэкс нельзя назначать пациентам с первичным заболеваниям печени или нарушениями функции печени; пациентам, находящимся на гемодиализе, а также детям.
При перечисленных ниже состояниях Моэкс можно использовать только после четко проведенной оценки соотношения предполагаемой пользы и потенциального риска применения препарата: аортальный и митральный стеноз, обструктивная кардиомиопатия, стеноз почечной артерии (билатеральной, единственной почки), выраженное нарушение функции почек (КК<40 мл/мин), повышенное выведение белка с мочой (больше 1 г/сут), тяжелые нарушения электролитного баланса, нарушения иммунного статуса или заболевания соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), одновременное применение препаратов с иммунодепрессивным эффектом (например, кортикостероиды, цитостатики, анаболические препараты), а также аллопуринола, прокаинамида или препаратов лития.
До назначения препарата следует провести исследование функции почек.
Моэкс следует принимать (особенно в начале терапии) только при условии тщательного контроля АД и/или лабораторных параметров в следующих ситуациях: у пациентов с недостатком солей или жидкости, у пациентов с выраженной артериальной гипертензией (обусловленной или не обусловленной заболеванием почек), у пациентов старше 65 лет, у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью.
Контроль электролитного состава крови, концентрации креатинина и картины периферической крови рекомендуют проводить в начале лечения у пациентов группы риска (при нарушении функции почек, заболеваниях соединительной ткани, а также на фоне терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом и прокаинамидом).
Пациент должен быть предупрежден, что при появлении на фоне терапии Моэксом таких симптомов как лихорадка, затруднение при глотании, боли в горле необходимо срочно обратиться к врачу. В этой ситуации следует провести исследование лейкоцитов периферической крови.
При применении Моэкса нельзя проводить гемодиализ или гемофильтрацию с применением мембран из полиакрилнитрил-металлил сульфата (например, AN 69), т.к. диализ и гемофильтрация с применением таких мембран могут повысить риск развития реакций повышенной чувствительности (анафилактические реакции) вплоть до анафилактического шока (сопровождающегося угрозой для жизни). При необходимости проведения гемодиализа или гемофильтрации следует прекратить терапию Моэксом и назначить препараты других фармакологических групп. Пациенту следует информировать врача о проводимых процедурах гемодиализа.
У пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией, которым проводится гемосорбция для выведения ЛПНП, применение ингибиторов АПФ может вызвать тяжелые реакции повышенной чувствительности, вплоть до угрожающих жизни.
При десенсибилизации к ядам насекомых (пчелиному или осиному) на фоне лечения ингибиторами АПФ возможны тяжелые аллергические реакции (сопровождающиеся снижением АД, затруднением дыхания, рвотой, кожными проявлениями).
При необходимости проведения гемосорбции или десенсибилизации к ядам насекомых ингибитор АПФ следует временно заменить на другой антигипертензивный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами, что имеет особенное значение в начале терапии, при смене препарата или при употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: резкое падение АД, брадикардия, шок, рвота, тошнота, головная боль, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Моэкса с другими антигипертензивными препаратами (особенно с диуретиками) наблюдается усиление гипотензивного действия.
Совместное применение с Моэксом препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен), гепарина может привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке крови.
При одновременном применении Моэкса со снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками и средствами для наркоза возможно резкое снижение АД (анестезиологу необходимо сообщить о приеме Моэкса).
При одновременном применении Моэкса с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС для системного применения, прокаинамидом возможно уменьшение числа лейкоцитов (лейкопения).
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия Моэкса.
При одновременном применении Моэкса с гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфонилмочевины) возможно усиление гипогликемии.
Фармакокинетическое взаимодействие
При применении Моэкса на фоне приема препаратов лития может наблюдаться увеличение концентрации лития в крови (необходим регулярный контроль уровня лития в крови).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)