СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 0,025 г, № 10, № 20
Каптоприл 0,025 г
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Каптоприл — первый синтетический ингибитор АПФ. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывает вазодилатирующее действие, благодаря чему снижает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и давление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и предотвращает развитие диабетической нефропатии.
Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается в ЖКТ. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин. Связывание с белками, преимущественно альбумином, составляет 25–30%. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет <3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и в неизмененном состоянии (до 50%). В течение 24 ч выводится до 25% препарата. Максимальное снижение АД после приема препарата внутрь отмечают через 60–90 мин. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
ПОКАЗАНИЯ:
гипертоническая (гипертензивная) болезнь, симптоматическая АГ; хроническая сердечная недостаточность; дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния; диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.
ПРИМЕНЕНИЕ:
препарат применяют у взрослых; внутрь за 1 ч до приема пищи.
АГ. Начальная доза Каптоприла-КМП для взрослых обычно составляет 12,5 мг 2 раза в сутки (следует применять препараты каптоприла с возможностью такой дозировки). Следует обратить внимание на переносимость 1-й дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента переводят в горизонтальное положение (данная реакция на первую дозу не должна стать причиной отмены препарата).
Обычная поддерживающая доза при легкой и умеренной АГ (диастолическое АД — 95–114 мм рт. ст.) составляет 25 мг (иногда 12,5 мг 2 раза в сутки). При курсовом лечении дозу препарата при необходимости повышают через 2–4 нед, максимально — до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При тяжелой АГ (диастолическое АД 115 мм рт. ст. и выше) часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид — по 25–50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом 1–2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении АГ. Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (следует применять препараты каптоприла с возможностью данной дозировки).
Сердечная недостаточность. Начальная доза — 6,25 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) повышением дозы до 25 мг 2–3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности применяют одновременно с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (для предупреждения начального чрезмерного снижения АД, до назначения каптоприла диуретик отменяют или снижают дозу). Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Инфаркт миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу повышают до 37,5–75 мг в 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может понадобиться снижение дозы препарата.
Диабетическая нефропатия. Каптоприл применяют в дозе 75–100 мг/сут в 2–3 приема. При общем клиренсе белка >500 мг/сут препарат следует принимать в дозе 25 мг 3 раза в сутки. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (выведение альбумина 39–300 мг/сут) принимают 50 мг 2 раза в сутки.
При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами: диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, препаратами центрального действия или вазодилататорами.
Нарушение функции почек. При легкой степени нарушения функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин/1,73 м2) у пациентов с диабетической нефропатией применяют в суточной дозе 75–100 мг в несколько приемов.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза не должна превышать 6,25 мг 2 раза в сутки. Далее дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта, но не чаще чем 1 раз в 1–2 нед и не превышая максимальной суточной дозы 75 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам АПФ; отек Квинке (в том числе в анамнезе после применения ингибиторов АПФ, наследственный); период беременности (может вызвать тяжелую дисплазию и смерть плода) и кормления грудью (прекращают на период лечения); стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттока крови из левого желудочка; двусторонний стеноз почечных артерий или односторонний стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, ощущение усталости, астения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, редко — тахикардия;
со стороны ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, редко — боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз;
со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек;
со стороны системы крови: редко — нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз;
со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, протеинурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
гиповолемию и нарушения электролитного баланса необходимо компенсировать перед началом лечения Каптоприлом, поскольку существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму предварительной отменой (за 4–7 сут) диуретика или увеличением поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала применения препарата) или путем применения каптоприла в начале лечения в более низкой дозе (6,25–12,5 мг/сут).
До начала лечения, а также регулярно в процессе терапии Каптоприлом следует контролировать функцию почек. Необходима особая осторожность при назначении Каптоприла-КМП пациентам с аутоиммунными заболеваниями ввиду повышенного риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Необходимо контролировать количество лейкоцитов в крови в первые 3 мес лечения через каждые 2 нед, в дальнейшем — через каждые 2 мес. Если количество лейкоцитов <4000/мкл, проводят общий анализ крови, <1000/мкл — применение препарата прекращают.
В период лечения Каптоприлом применяют диету с низким содержанием натрия.
При применении Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Эффективность и безопасность применения Каптоприла у детей не установлены.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами и блокаторами β-адренорецепторов гипотензивное действие Каптоприла усиливается. Возможно снижение эффективности каптоприла при одновременном приеме с индометацином и другими НПВП; с пробенецидом — возможно замедление выведения Каптоприла с мочой. При комбинированном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, диетическими добавками, содержащими калий, калийсодержащими заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии. Каптоприл повышает концентрацию и замедляет выведение соединений лития из организма, что может проявиться симптомами интоксикации литием.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн, циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
в случае передозировки следует контролировать АД и при развитии артериальной гипотензии провести коррекцию ОЦК в/в инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Каптоприл выводится из организма с помощью гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре 15–25 °C.
Комментарии (0)