СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг, № 30
Амлодипин 5 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Амлодипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и снижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет вазодилатирующего действия, ЧСС при этом изменяется незначительно. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет АV-проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Благодаря постепенному развитию действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение АД (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При АГ снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.
У больных стенокардией Амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время нагрузок, снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.
У больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса (по классификации NYHA) амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) у пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA) применение амлодипина на фоне терапии сердечными гликозидами, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ не обусловливало повышение летальности. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ, липидный спектр плазмы крови и может применяться у больных БА, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах Амлодипин хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата. С белками плазмы крови связывается 90–97% амлодипина. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20–25% — в виде метаболитов) и с грудным молоком.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 35–50 ч, в связи с чем Амлодипин можно принимать 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней регулярного приема препарата. Период полувыведения при нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста удлиняется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому Амлодипин можно применять в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не выводится во время диализа.
ПОКАЗАНИЯ:
АГ. Амлодипин показан для лечения АГ как средство первого ряда. Препарат может использоваться для монотерапии АГ у большинства больных, при необходимости его можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ.
ИБС. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по причине стенокардии у больных с ИБС.
Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Амлодипин можно применять для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.
Препарат можно применять при подозрении на существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлено.
Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или одновременно с другими антиангинальными препаратами.
ПРИМЕНЕНИЕ:
при АГ и хронической стабильной стенокардии взрослым назначают 5 мг 1 раз в сутки; в случае необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 нед повышают до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
При ИБС рекомендованная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
При комбинированной терапии дозу амлодипина изменять не следует.
Рекомендуется придерживаться одного и того же времени приема препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата, дигидропиридинам; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), тахикардия; иногда — артериальная гипотензия, васкулит; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, синкопе;
со стороны ЦНС и органов чувств: часто — ощущение жара и приливов, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, изменение настроения, нарушение зрения, звон в ушах, изменение вкусовых ощущений;
со стороны мочеполовой системы: иногда — повышение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия;
со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота; иногда — рвота, запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция; редко — гиперплазия десен; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине;
со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия;
со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель;
аллергические реакции: иногда — зуд, сыпь, алопеция; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
прочие: иногда — увеличение/уменьшение массы тела; очень редко — нарушение пигментации кожи.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
в начале терапии возможно обострение стенокардии.
Ограничения при применении: сердечная недостаточность IV функционального класса (по классификации NYHA), тяжелые нарушения функции печени, систолическое давление <100 мм. рт. ст., ЧСС <55 уд/мин. При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходимо соблюдать осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может возникнуть гипоксия жизненно важных органов.
При применении Амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III—IV функционального класса (по классификации NYHA) отмечено увеличение числа случаев отека легких. У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности Амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.
Рекомендованная суточная доза для больных с печеночной недостаточностью не должна превышать 5 мг. Необходимо постоянно контролировать уровень печеночных ферментов.
Пациенты всех возрастных категорий одинаково хорошо переносят Амлодипин. Для больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 5 мг.
Больным с почечной недостаточностью Амлодипин назначают в обычных дозах.
Амлодипин не выводится во время гемодиализа, поэтому коррекция дозы для пациентов, которые находятся на гемодиализе, не обязательна. У пациентов с АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, связанной с приемом Амлодипина вазодилатация, может обусловить значительное снижение АД.
При применении Амлодипина у больных сахарным диабетом следует учитывать возможность развития гипергликемии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому применение Амлодипина во время беременности возможно только в случаях, если нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный риск лечения для матери и плода. На время лечения Амлодипином кормление грудью следует прекратить.
Дети. Опыт применения Амлодипина для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, однако из-за возможности возникновения перепадов АД или развития побочных реакций со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Амлодипин можно применять одновременно с диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином (сублингвально), с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина.
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина не изменяло влияние варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, а также другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Следует избегать комбинации с амиодароном у больных с AV-блокадой и синдромом слабости синусного узла. При одновременном применении средств для общей анестезии возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина.
Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное и гипотензивное действия амлодипина, одновременно угнетая рефлекторную тахикардию. Нитраты потенцируют антиангинальное действие амлодипина, однако терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из-за рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО отмечают сильный гипотензивный эффект, с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, пиримидином возможно снижение эффективности амлодипина.
Трициклические антидепрессанты и алкоголь могут усиливать антигипертензивное действие Амлодипина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и длительным снижением АД, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль общей циркуляции крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Комментарии (0)