Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые №14, №28, №56, №84, №30, №90.
клопидогрел (в форме гидросульфата) 75 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), тальк, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант
Фармакологическое действие
Антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозин фосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов и угнетению агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов. Таким образом, снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.
При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения эффект клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Зилт не предоставлены.
Показания
— профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз периферических артерий, внезапная сосудистая смерть) у больных атеросклерозом, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней), ишемического инсульта (от 7 дней до 6 мес), или на фоне диагностированных окклюзионных заболеваний периферических артерий.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза для взрослых (включая пожилых пациентов) составляет 75 мг/сут, независимо от приема пищи.
Побочное действие
Со стороны организма в целом: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения, грыжа.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, судороги, гиперестезия, невралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: генерализованные или периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, синкопэ, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечения из ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубнемия, гепатит, стеатоз печени.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.
Со стороны свертывающей системы крови: экстравазация, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в суставы, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, глазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения, пурпура (в т.ч. аллергическая), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.
Со стороны дыхательной системы: воспаление верхних отделов дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница.
Со стороны органа зрения: катаракта, конъюнктивит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.
В дополнение к вышеперечисленным ожидаемым нежелательным эффектам при лечении клопидогрелом сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции).
Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелем.
Противопоказания
— печеночная недостаточность;
— геморраргический синдром;
— острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние);
— заболевания, предрасполагающие к развитию кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата.
Препарат не назначают в первые несколько дней после инфаркта миокарда.
С осторожностью следует назначать препарат при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровотечениям), пациентам с нарушенной функцией почек, с выраженной печеночной недостаточностью.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения Зилтом имеется повышенная склонность к кровоточивости, и кровотечение может продолжаться несколько дольше, чем обычно, прежде чем самостоятельно остановиться. В случае небольших порезов (например, при бритье) и травм обычно не требуется каких-либо специальных мер. При более обширных травмах следует обратиться к врачу.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.
Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью назначать Зилт в виду повышенного риска кровотечения.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому Зилт не назначают пациентам данной возрастной группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работу с механизмами.
Передозировка
В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Однако периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (максимально 1 г в течение 24 ч) не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Поэтому не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты, т.к. риск кровотечения может повышаться.
В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов.
Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при их одновременном назначении.
Не выявлено клинических взаимодействий при одновременном назначении клопидогрела и атенолола, ингибиторов АПФ, средств, снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, теофиллина.
Клопидогрел ингибирует активность изофермента CYР2C9 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), поэтому возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)