Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки №50, №100.
метопролола тартрат 50 мг
Таблетки №50, №100.
метопролола тартрат 100 мг
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Обладает противомигренозной активностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата метопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (около 95%). Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень биодоступность составляет около 50%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 10%, Vd - 5.5 л/кг.
Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени. Два из трех основных метаболитов обладают слабым бета-адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 около 3.5 ч.
Выводится главным образом почками (около 95%). Неизмененный метопролол составляет примерно 10% от всего количества, выведенного из организма.
Показания
— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии;
— гиперкинетический кардиальный синдром;
— суправентрикулярные формы тахикардии;
— острый инфаркт миокарда;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда;
— состояния после перенесенного инфаркта миокарда;
— профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от ЧСС.
При артериальной гипертензии назначают по 50 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 1-2 раза/сут.
Для профилактики приступов стенокардии назначают по 50 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 1-2 раза/сут.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме и тахиаритмиях начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.
При остром инфаркте миокарда Корвитол назначают по 25-50 мг через каждые 12 ч. При необходимости доза может быть увеличена до 100-200 мг 2 раза/сут под контролем ЭКГ, АД и состояния больного.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Минимальная продолжительность курса лечения - 3 мес. Лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 50-100 мг 2 раза/сут.
При печеночной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально.
Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
При приеме 1 раз/сут Корвитол следует принимать утром, при двукратном приеме – утром и вечером. Курс лечения Корвитолом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.
При необходимости прекращения лечения дозу препарата уменьшают постепенно в течение 10 дней.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения. При снижении дозы и последующем более осторожном повышении дозы эти явления спонтанно проходят.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея; редко – сухость во рту, изменения функциональных показателей печени.
Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, функциональные расстройства сердечной деятельности, AV-блокада, усиление проявлений сердечной недостаточности, боли в области сердца и сердцебиение, ощущение онемения кожи и "ползания мурашек", чувство холода в конечностях, усиление боли при синдроме Рейно и синдроме перемежающейся хромоты.
Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит и уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать у пациентов, которые носят контактные линзы); в отдельных случаях - расстройства зрения, слуха или шум в ушах.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотодерматоз, алопеция.
Аллергические реакции: редко – зуд, гиперемия кожи, сыпь, аллергический ринит, анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: редко – мышечная слабость или судороги мышц; в отдельных случаях - снижение либидо и потенции, увеличение массы тела.
Корвитол обычно хорошо переносится; побочные эффекты, как правило, могут наблюдаться в начале курса лечения или при применении препарата в высоких дозах.
Противопоказания
— AV-блокада II и III степени;
— СССУ;
— кардиогенный шок;
— брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
— артериальная гипотензия;
— стенокардия Принцметала;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения;
— предрасположенность к бронхоспазму (гиперреактивность бронхов, бронхиальная астма);
— одновременная терапия ингибиторами МАО, верапамилом и дилтиаземом;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) Корвитол назначают только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск. До настоящего времени опыт применения Корвитола отсутствует (особенно на ранней стадии беременности).
В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания препарат необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгий контроль состояния новорожденного в течение 48-72 ч после родов.
Корвитол не рекомендован к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для грудного ребенка, очень мала, однако младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.
Особые указания
С особой осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможного риска следует назначать Корвитол пациентам с псориазом.
С осторожностью и под тщательным врачебным контролем следует назначать препарат при выраженных колебаниях уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; при проведении строгой диеты; пациентам, проходящим курс десенсибилизации из-за опасности чрезмерной анафилактической реакции; пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
Перед назначением Корвитола пациентам с феохромоцитомой требуется провести предварительную терапию альфа-адреноблокаторами.
В редких случаях на фоне применения Корвитола возможна манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом.
При одновременном приеме Корвитола и клонидина клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Корвитолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В результате различной индивидуальной чувствительности может снижаться способность к управлению автотранспортом, особенно в начале курса лечения.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия вплоть до остановки сердца. Кроме того, возможны затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, генерализованные судороги.
Лечение симптоматическое. При брадикардии и нарушениях проводимости миокарда показано в/в болюсное введение атропина в дозе 0.5-2 мг. При снижении сократимости миокарда показано в/в введение глюкагона в начальной дозе 1-10 мг, затем - в дозе 2-2.5 мг/ч в виде длительного капельного вливания. При возникновении судорожного синдрома рекомендуется медленное в/в введение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Корвитола и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов возможно увеличение интенсивности и длительности действия последних, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с Корвитолом трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) может усиливаться антигипертензивное действие.
При одновременном применении с Корвитолом антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов (например, дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и нарушения проводимости миокарда.
При одновременном применении Корвитола с сердечными гликозидами, резерпином, альфа-метилдопой, гуанфацином и клонидином может снизиться ЧСС.
При одновременном применении с Корвитолом норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД.
При одновременном применении Корвитола с индометацином и рифампицином может снижаться антигипертензивное действие метопролола.
Одновременный прием опиоидных анальгетиков усиливает антигипертензивное действие метопролола. При этом проявляется взаимное усиление отрицательного инотропного действия обоих средств.
Одновременный прием Корвитола и периферических миорелаксантов может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Поэтому перед операцией с применением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Корвитол.
При одновременном применении Корвитола с этанолом возможно усиление угнетающего действия последнего на ЦНС.
Лидокаин при одновременном применении с Корвитолом затрудняет выведение метопролола.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)