Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, с маркировкой "Н" на одной стороне и делительной линией - на другой, №20.
гидрохлоротиазид 25 мг
гидрохлоротиазид 100 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин, тальк, крахмал, лактоза.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик
Фармакологическое действие
Диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Обладает антигипертензивными свойствами, возможно применение препарата при артериальной гипертензии как в качестве монотерапии, так и для усиления антигипертензивного действия других препаратов. Гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. Тиазиды не влияют на нормальное АД.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Гипотензивное действие сохраняется в течение недели после отмены препарата.
Тиазидные диуретики снижают выведение кальция с мочой и тем самым уменьшают образование почечных камней.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%, Vd - 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч. При приеме внутрь около 11.4%-24.5% выводится с калом, при в/в введении свыше 90% - с мочой и только 1-4.3% - с калом. Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин (после приема внутрь препарата в дозе 12.5-75 мг). T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч, T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и при КК менее 30 мл/мин составляет 20.7 ч.
Показания
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антигипертензивной терапии);
— отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, при почечной недостаточности, задержке жидкости при ожирении);
— несахарный диабет;
— профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при отечном синдроме препарат назначают в дозе 25-75 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Возможно ежедневное применение препарата, однако чаще его назначают через 1-2 дня.
Для профилактики образования камней назначают по 50 мг 2 раза/сут.
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза варьирует от 25 до 100 мг/сут, кратность приема 1-2 раза/сут в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. В отдельных случаях эффективно применение препарата в начальной дозе 12.5 мг, при необходимости возможно повышение дозы. Препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При нефрогенном сахарном диабете рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50-100 мг/сут, разделенных на 2-4 приема, в дальнейшем ее можно снизить.
При назначении препарата лицам пожилого возраста следует учитывать, что пациенты этой возрастной категории могут быть более чувствительны к диуретику, применяемому в средней рекомендованной дозе.
Средняя суточная доза для детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела; кратность приема 1-2 раза/сут. Детям в возрасте до 2 лет препарат назначают в дозе 12.5-25 мг/сут, детям в возрасте от 2 до 12 лет – 25-100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагнемии (аритмии).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обострение подагры.
Аллергические реакции: кожная сыпь, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс (пневомнит, некардиогенный отек легкого) фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).
Прочие: снижение потенции.
Противопоказания
— анурия;
— тяжелые формы подагры;
— сахарный диабет тяжелого течения;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамидов.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. повышается риск развития желтухи новорожденных и тромбоцитопении. Гидрохлоротиазид ухудшает кровоснабжение плаценты и проникает через плацентарный барьер. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при выраженных нарушениях функции почек. У этой категории пациентов возможно развитие кумулятивного эффекта препарата и возникновение азотемии. Если прогрессирование заболеваний почек не вызывает сомнений, следует приостановить или прервать терапию диуретиками. При КК менее 30 мл/мин тиазидные диуретики теряют свою терапевтическую эффективность, в этих случаях препаратами выбора являются "петлевые" диуретики.
Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.
Аллергические реакции более вероятны у пациентов с аллергическими реакциями или бронхиальной астмой в анамнезе.
На фоне применения препарата возможно обострение течения заболеваний соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанки).
В период применения препарата пациентам следует рекомендовать соблюдение диеты, обогащенной калием. При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.
Антигипертензивное действие препарата может быть усилено после симпатэктомии.
Показано, что тиазиды усиливают выведение магния с мочой; что может вызывать гипомагниемию.
Выведение кальция снижается тиазидами. У некоторых больных при длительном лечении тиазидами наблюдались патологические изменения околощитовидной железы с гиперкальциемией и гипофосфатемией. Общие осложнения гипертиреоза (такие как нефролитиаз, костная резорбция и пептическая язва) до сих пор не наблюдались.
Применение препарата следует прекратить перед проведением анализа функции паращитовидной железы.
При применении Гипотиазида концентрация билирубина в сыворотке может повышаться (из-за вытеснения из мест связывания с альбумином), а также возможно повышение уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать уровень электролитов крови и клиренс креатинина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения препарата способность к занятиям видами деятельности, требующими повышенного внимания, может нарушаться.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, слабость, сонливость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в т.ч. повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.
При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает чувствительность к тубокурарину.
При совместном применении амиодарона и тиазидных диуретиков повышается риск развития аритмий, связанных с гипокалиемией.
При совместном применении c ГКС , АКТГ или кальцитонином повышается вероятность развития гипокалиемии.
При одновременном применении НПВС (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект тиазидов.
При одновременном применении гидрохлоротиазид уменьшает эффективность гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с дифлунизалом повышается концентрация гидрохлоротиазида в плазме и уменьшается его гиперурикемическое действие.
При совместном применении тиазидные диуретики уменьшают влияние норэпинефрина на АД.
При совместном применении тиазидные диуретики могут повышать чувствительность к тубокурарину.
При совместном применении этанол, фенобарбитал и диазепам могут усиливать антигипертензивное действие тиазидных диуретиков.
При одновременном приеме колестирамин снижает абсорбцию тиазидных диуретиков на 85%.
При совместном применении гидрохлоротиазид может повысить концентрацию солей лития в плазме до токсического уровня (такая комбинация не рекомендуется).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии (0)