Инфекционный контроль
Инновации в медицине - здоровье нации
Последние новости
Львівський медичний форум 2018

Нужна ли страховая медицина

ГОПТЕН (GOPTEN)

09 июн 2012, 17:32    Yura
0 комментариев    2 777 просмотров

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с красной непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом; содержимое капсул - гранулы белого цвета №28.
трандолаприл     2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие. Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению секреции альдостерона. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез вазодилатирующих простагландинов.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови: АД снижается при нормальном и даже при сниженном содержании гормона, что связано с действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает содержание фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Гипотензивный эффект достигается в течение 48 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность трандолаприла - 10%, трандолаприлата - 40-60%. При приеме с пищей биодоступность не меняется. Сmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин, трандолаприлата – через 4-10 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови для трандолаприла – 80%, для трандолаприлата - 94%.

При повторном приеме препарата в дозе 2 мг и более, Сss достигается через 4 дня. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата.

Выведение

Т1/2 для трандолаприла – 0.7 ч, для трандолаприлата – 3.5 ч.

Выводится через кишечник - 67%, почками - 33%.

Показания

— эссенциальная артериальная гипертензия;

— сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Режим дозирования

Независимо от дозы Гоптен назначают 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время.

У больных артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 0.5 мг, поддерживающая - 1-2 мг/сут, удвоение дозы возможно через 2-4 недели приема. Максимальная суточная доза - 4 мг.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5 мг/сут, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент - развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить.

У пациентов, получающих диуретики, мочегонные препараты необходимо отменить не позднее, чем за 3 дня до начала лечения Гоптеном и/или начинать терапию с дозы 0.5 мг препарата, которая может быть увеличена в соответствии с клинической картиной.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза при клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин составляет 0.5 мг; постепенно ее увеличивают до 1 мг. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин, доза не должна превышать 0.5 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг, а затем, в зависимости от клинической эффективности, постепенно увеличивают.

У пациентов с нарушением водно-солевого обмена (например, у пациентов, находящихся на диализе, у пациентов, имеющих такие симптомы, как рвота или диарея, у пациентов, принимающих мочегонные препараты) начальная доза должна составлять 0.5 мг (утром). Перед началом лечения препаратом Гоптен необходимо, по возможности, провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена. При необходимости следует снизить интенсивность диуретической терапии или прекратить ее.

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда, особенно в начале лечения, а также у пациентов с нарушениями водно-солевого обмена, (например, при предшествующем лечении диуретиками), а также при превышении дозировки диуретиков и/или препарата Гоптен, возможно развитие резкого снижения АД, сопровождающегося головокружением, слабостью, нарушением зрения, редко - обмороком.

Имеются сообщения об отдельных случаях развития при применении ингибиторов АПФ наряду с резким снижением АД таких симптомов как тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек или усиление уже имеющих нарушений, в отдельных случаях вплоть до развития острой почечной недостаточности. В редких случаях наблюдалось развитие протеинурии с одновременным ухудшением функции почек.

Со стороны дыхательной системы: иногда возможно развитие сухого кашля или бронхита; редко - одышка, синусит, ринит; в отдельных случаях - бронхоспазм, глоссит. В очень редких случаях при применении ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротического отека с вовлечением гортани, глотки и/или языка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, нарушения пищеварения, гастралгия; редко - нарушения вкуса или кратковременная потеря вкусовых ощущений, рвота, диарея, запор, снижение аппетита. При применении ингибиторов АПФ описаны отдельные случаи развития панкреатита, кишечной непроходимости, холестатической желтухи, гепатита, в редких случаях - с тяжелым течением. В отдельных случаях - гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: экзантема, зуд; редко - крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек с вовлечением губ, лица и/или конечностей. В отдельных случаях вышеописанные кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитами и соответствующими изменениями лабораторных показателей (эозинофилия и/или повышение титра антинуклеарных антител).

Дерматологические реакции: редко при применении ингибиторов АПФ описано развитие псориатических изменений кожи, фотосенсибилизации, алопеции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, утомляемость; редко - заторможенность, депрессия, нарушения сна, импотенция, парестезия, нарушения чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия), динамическое нарушение мозгового кровообращения, церебральный инсульт.

Со стороны системы кроветворения: иногда - снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов; редко при применении ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями соединительной ткани или при одновременном приеме с аллопуринолом, прокаинамидом или определенными лекарственными препаратами, снижающими защитные реакции организма, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, нейтропении; в отдельных случаях - агранулоцитоз или панцитопения, развитие гемолиза/гемолитической анемии, в т.ч. сопровождающееся снижением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Однако отсутствуют доказательства того, что применение ингибиторов АПФ является причиной указанного осложнения.

Со стороны лабораторных показателей: иногда, особенно у пациентов с нарушением функции почек, возможно повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия.

Прочие: снижение потенции, онихолиз, усиление спазма сосудов при болезни Рейно.

Противопоказания

— ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;

— стеноз почечных артерий;

— состояние после трансплантации почек;

— стеноз аортального или митрального клапанов;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

— первичный гиперальдостеронизм;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, циррозе печени с асцитом, у пациентов, находящихся на гемодиализе, у пациентов, имеющих клиренс креатинина <30 мл/мин, при протеинурии более 1 г/сут, при выраженных нарушениях электролитного баланса, при заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), при одновременной терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, литием, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам или получающим анестетики, при проведении десенсибилизирующей терапии, у больных сахарным диабетом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует учитывать, что в период лечения Гоптеном требуется регулярный контроль соответствующих показателей в следующих случаях: протеинурия более 1 г/сут, тяжелые электролитные нарушения, нарушенная иммунологическая активность, заболевания соединительной ткани.

Подбор дозы у пациентов со злокачественной гипертензией следует проводить в условиях стационара.

В случае появления лихорадки, увеличения лимфоузлов и/или ангины, необходимо контролировать картину периферической крови (с определением лейкоцитарной формулы).

В ходе лечения препаратом Гоптен не следует проводить диализ или гемофильтрацию с использованием высокопроницаемой полиакрилнитрилметаллилсульфатной мембраны у пациентов, т.к. может возникнуть опасность развития анафилактических реакций, вплоть до развития угрожающего жизни анафилактического шока. В этом случае необходимо перевести пациента на прием других гипотензивных препаратов, не входящих в группу ингибиторов АПФ, или использовать другой тип диализных мембран.

Гоптен нельзя применять одновременно с определенными процедурами липидофореза (например, с использованием сульфата декстрана), т.к. при этом могут развиться вышеуказанные реакции.

При проведении десенсибилизирующей терапии в случаях воздействия ядов насекомых (например, при укусах пчел или ос) и одновременном применении ингибитора АПФ возможно развитие реакций повышенной чувствительности (например, падение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции), способных представлять угрозу для жизни. В случае необходимости проведения десенсибилизирующей терапии при воздействии ядов насекомых следует временно заменить прием ингибитора АПФ на прием другого гипотензивного средства.

При появлении выраженных кожных реакций следует немедленно сообщить лечащему врачу и, при необходимости, прекратить лечение препаратом Гоптен.

При развитии ангионевротического отека необходимо немедленно ввести п/к 0.3-0.5 мг адреналина или в/в медленно 0.1 мг адреналина под контролем ЭКГ и АД, соблюдая инструкцию по разведению, затем необходимо вводить ГКС. В последующем рекомендуется в/в введение антигистаминных препаратов, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов.

После введения адреналина возможно снижение уровня С1- инактиватора, поэтому рекомендуется введение С1-инактиватора.

У больных с почечной недостаточностью необходимо контролировать функции почек и калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая различную индивидуальную чувствительность к препарату, может быть нарушена способность к активному участию в уличном движении или к управлению автотранспортными средствами. Это относится особенно к началу лечения, периоду отмены препарата и одновременному приему препарата с этанолом (алкоголем).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, слабость, головокружение, обморок.

Лечение: необходимо промыть желудок, показано введение плазмозамещающих растворов, ангиотензина II.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении трандолаприла и натрия хлорида отмечается уменьшение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении трандолаприла и антигипертензивных средств, диуретиков усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении трандолаприла с НПВС ослабляется гипотензивный эффект.

Антациды снижают биодоступность трандолаприла.

При одновременном применении трандолаприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови.

При одновременном применении трандолаприла с препаратами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови.

При одновременном применении трандолаприла с этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении трандолаприла со снотворными средствами, средствами для наркоза отмечается усиление гипотензивного действия (анестезиологу необходимо сообщить о приеме Гоптена).

При одновременном применении трандолаприла с аллопуринолом, иммунодепрессантами (цитостатики, системные ГКС ), прокаинамидом и препаратами лития повышается риск развития тромбоцитопении, нейтропении, агранулоцитоза, анемии, лейкопении.

При одновременном применении трандолаприла с антипсихотическими препаратами, наркотическими средствами возрастает риск развития артериальной гипотензии.


Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С . Срок годности - 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Комментарии